Все клинические формы эпилепсии и судорог у детей и взрослых, в том числе абсансы (малый эпилептический припадок), включая атипичные абсансы; первичные или вторичные генерализованные клонико-тонические (большой эпилептический припадок), тонические или клонические судороги; простые или сложные парциальные (фокальные) судороги; различные формы миоклонических судорог, миоклонус и связанные с ними патологические движения.
С осторожностью
Мозжечковая или спинальная атаксия, печеночная недостаточность, нарушение функций
почек и печени, цирроз печени, хронические заболевания дыхательной системы, сердечная
недостаточность, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, психозы,
хронический алкоголизм, лекарственная зависимость в анамнезе (в том числе наркотическая),
порфирия, пожилой возраст, при острой интоксикации алкоголем или наркотическими
веществами.
Клоназепам оказывает неблагоприятное фармакологическое действие на беременность и плод/новорожденного ребенка. Введение высоких доз в последнем триместре беременности или во время родов может вызвать нарушения сердечного ритма у плода и гипотермию, гипотонию, легкое угнетение дыхания и слабый сосательный рефлекс у новорожденного. У детей, матери которых постоянно на поздних стадиях беременности принимали бензодиазепины, возможно развитие физической зависимости, также такие дети могут подвергаться некоторому риску развития синдрома «отмены» в постнатальном периоде. Поэтому клоназепам допускается применять во время беременности только в том случае, если польза для матери однозначно превышает риск для плода.
Грудное вскармливание
Установлено, что клоназепам проникает в материнское молоко в небольших количествах.
Поэтому клоназепам допускается применять у кормящих грудью матерей только в том случае,
если польза для матери однозначно превышает риск для ребёнка.
Внутрь.
Рекомендуемая доза
Делимые таблетки 0,5 мг обеспечивают возможность введения более низких суточных доз на
начальных стадиях лечения (при необходимости).
Доза и длительность терапии определяется индивидуально врачом.
Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения
оптимального терапевтического эффекта.
Взрослые
Начальная доза должна быть не более 1 мг/сутки. Поддерживающая доза для взрослых
обычно составляет от 4 до 8 мг.
Пациенты пожилого возраста
Ввиду того, что пожилые пациенты особенно чувствительны к действию антидепрессантов, а
также ввиду возникновения спутанности сознания при применении препарата, начальная доза
клоназепама у данной категории рекомендована как не более 0,5 мг/сутки.
Это общая суточная доза, которая должна быть разделена на 3 или 4 приема с интервалами в
течение дня. При необходимости, могут применяться более высокие дозы по назначению
врача, максимально до 20 мг в сутки. Поддерживающая доза должна применяться через 2-4
недели от начала лечения.
Дети
Для обеспечения оптимальной дозировки у детей следует применять таблетки по 0,5 мг.
Дети от 3 до 5 лет
Начальная доза должна быть не более 0,25 мг/сутки.
Поддерживающая доза – 1-3 мг.
Дети от 6 до 12 лет
Начальная доза должна быть не более 0,5 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно находится
в пределах 3-6 мг.
Владелец регистрационного удостоверения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения
МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД (Россия)
Лекарственная форма
Лекарственный препарат - Клоназепам (Clonazepam)
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестовой риской.
1 таб. | |
клоназепам | 0.5 мг |
[PRING] крахмал картофельный - 30 мг, маннитол (маннит) - 51.5 мг, лактозы моногидрат - 50 мг, кросповидон (полипласдон XL-10) - 9 мг, повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) - 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 3 мг, магния стеарат - 1.5 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Показания
При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Vd - 3.2 л/кг. T1/2 - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.
Противопоказания к применению
Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.
При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.
При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.
При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.
При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.
Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.
При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.
Режим дозирования
Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.
Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.
Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.
Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.
При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограничения при беременности - Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью - Противопоказано.
Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Ограничения при нарушениях функции печени - С осторожностью.
С особой осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.
Применение у пожилых пациентов
Ограничения для пожилых пациентов - С осторожностью.С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
Применение у детей
Ограничения для детей - С осторожностью.При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
Информация о наличии в аптеках Тулы